间质细胞的主要功能就是合成及分泌雄激素。雄激素包括不同来源和具有不同作用的19碳类固醇激素，正常情况下这些激素来自睾丸和肾上腺。肾上腺皮质虽可分泌大量的雄激素  (其中主要是脱氢异雄酮)，但并无重要的生理意义。睾丸分泌的雄激素主要有三种：睾  酮、脱氢异雄酮和雄烯二酮。在人类，二氢睾酮也被列为睾丸分泌的第四种激素。来自肾上腺皮质的类固醇由于不符合雄性激素的标准，故有人建议最好统称前雄激素(Pteandtog—  ens)。体内真正起雄激素作用的是睾酮和二氢睾酮，虽然二氢睾酮的活性较大，但是，睾丸每日只分泌微量，大部分的二氢睾酮是睾酮在靶组织中代谢产生的，因此通常认为睾丸分泌的真正雄激素是睾酮。　 

　  1．雄激素的生物合成　 

　  　  间质细胞与其它各种合成类固醇激素的腺体细胞类似，既可以利用胆固醇或孕酮为直接前体，也可以乙酰辅酶A为原料合成雄激素。雄激素的生物合成可分为三个阶段：  (1)乙酰辅酶A一胆固醇。  (2)胆固醇一孕烯醇酮。  (3)孕烯醇酮一睾酮。有关酶类在不同细胞器中的分布，见图2—4。

　　　  由胆固醇合成孕烯醇酮的步骤，在所有类固醇激素的生物合成中是相同的。从孕烯醇酮转变为雄激素的过程见图2—5。

　　　  孕烯醇酮可经二条途径转变为睾酮。图中上侧称△。或脱氢异雄酮途径，下侧称△‘或孕酮途径，此外，还有自上至下的侧路。这两条途径的相对重要性因种属而异，在人体以后者即△4‘途径为主。图中除17β羟类固醇脱氢酶(17B-OHDs)催化的反应外，其余基本上不可逆。

　　 　 睾酮生物合成过程所需的各种酶类都可能出现先天性缺乏，如c20一22裂解酶、3β羟类固醇脱氢酶、17 a一羟化酶、c17-20裂解酶和17β羟类固醇脱氢酶。前三者酶缺乏时，睾丸和肾上腺皮质都可以受累，因此可同时出现男性化不足和肾上腺皮质功能低下。C17—20裂解酶缺乏者，临床上将出现严重的尿道下裂和无睾症。此时尿中孕三醇排出量可以是正常的，、但孕烯三醇和11一酮孕三醇排出量增加。17-β类固醇脱氢酶缺乏时，阻断了雄烯二酮向睾酮转化和雌酮向雌二醇转化。因此，当应用HCG刺激试验时，睾酮和雌二醇含量不升高，而雄烯二酮和雌酮显著增加。

　  2．雄激素的分泌、运输和代谢  ．

　　   在成年男性，睾丸每日约分泌睾酮4一6 mg，二氢睾酮仅50—1000μg。此外，睾丸还分泌与雄激素和雌激素生物合成过程中有关的一些中间产物，如孕烯醇酮、17 a一羟孕酮、脱氢异雄酮和雄烯二酮。　 

　　　  血液中的雄性激素，一方面是从睾丸和肾上腺皮质直接分泌的，还有一部分是以前体激素形式分泌，然后在性腺以外的组织转化成睾酮。例如在青春期前，儿童血中的睾酮主要由一些活性较差的雄激素(如脱氢异雄酮)在外周组织中转化而成。

　　　  血中睾酮含量个体差异较大，平均为O．3—1．21xg／100m1，50岁以后随年龄增长而下降，游离部分尤为显著。二氢睾酮在血中含量为睾酮的1／lO。睾酮的代谢清除率(MCR)‘为1，000L／天，二氢睾酮为睾酮的一半。

　　    血中雄激素大部分与蛋白质结合，游离雄激素很少。约98％的睾酮在血中同各种蛋白结合，称为蛋白结合型，无生物活性。其中约l％同类固醇结合球蛋白(CBG)结合，约40％同白蛋白结合，约60％与睾酮一雌二醇结合球蛋白(TeBG)结合。只有2％的睾酮是游离或非蛋白结合型，有生物活性。TeBG又称性激素结合蛋白(SHBG)，属血浆13球蛋白部分，对睾酮有特异性亲合力。人的TeBG是肝脏合成的，其含量受许多因素如肝功的影响。

　　　  结合型睾酮不易进入组织，游离型能自由扩散进入组织，所以是活性部分。在衡量雄性功能时，测定游离睾酮含量是较为可靠的指标，不过游离睾酮的测定比较复杂，需血量也大。由于TeBG含量与血中游离睾酮有一定相关性，所以可通过放射免疫法测定TeB,G在血中的含量来间接了解游离睾酮含量。

　　　  睾酮在睾丸内的转运主要依赖于雄激素结合蛋白(ABP)，通过淋巴系统转运到曲细精管内，保证精子生成所必需的高浓度的睾酮，(详见本章第一节)。

　　　　在睾酮的靶组织中，如男生殖道、肾脏、中枢神经、下丘脑和肌肉等，在5 a-还原酶催化下，睾酮很快转变为二氢睾酮。此反应不可逆，NADPH为其辅酶。二氢睾酮再经3a一羟类固醇脱氢酶催化转变为3a一雄烷二醇，后者对肥大的前列腺有刺激分泌作用，在17β羟脱氢酶作用下转变为雄酮。

　　　  肝脏是睾酮的主要降解器官，睾酮在肝脏降解的基本过程为(1)睾酮脱氢形成△4‘雄烯二酮。  (2)雄烯二酮在△‘还原酶作用下分别形成5a一或5β一雄烷二酮。  (3)在3 a-一或3β类固醇脱氢酶催化下，形成异雄酮；雄酮及原胆烷醇酮(513一雄酮)三种代谢产物。三种产物均可与葡糖萄醛酸或硫酸结合，主要经肾脏排泄。

　　    正常人尿中所排出的原胆烷醇酮和雄酮维持一定比值(0．5—2．0，平均1．2)，当体内5 a一还原酶活性降低时，雄酮排出量减少，此比值升高。因而测定原胆烷醇酮和雄酮的比值有助于诊断5 a一还原酶活性降低所致的男性假两性畸形。　 

　  3．雄激素对男性生殖系统的作用

　　　  各种雄激素的靶器管不完全一致，根据它们对雄激素的反应情况，大致可分为三类：(1)直接对睾酮有生物学反应，而对睾酮的代谢产物却无明显反应的组织，如神经核、骨，骨骼肌。  (2)受体以不同程度与睾酮和双氢睾酮结合，形成相应的受体一激素复合物并发生构型的改变，具有激活复杂生化反应的活性，如支持细胞和精细胞。  (3)主要对二氢睾酮有反应的组织，如胚胎生殖脊、排泄腔、泌尿生殖窦、前列腺、精囊、阴茎、皮肤、毛囊、垂体、下丘脑和肝脏等。这些组织中含有丰富的5 a一还原酶，当睾酮进入细胞后，在此酶作用下转变为双氢睾酮，后者同胞浆受体结合，形成受体一激素复合物，再经过各种构型变化，进入核内，同染色质上的接受点结合，激活相关的酶系统，促进蛋白质合成和细胞分裂等生物效应。

　　　   雄激素对胎儿时期男性生殖道的分化有以下作用：  (1)促使WOIffian管发育成附睾、输精管和精囊。  (2)原始泌尿生殖窦发育成为前列腺和男性尿道。  (3)外生殖基发育成为阴茎和阴囊。第一种是睾酮的作用，后二种可能是以二氢睾酮形式发挥作用。因此，如果胚胎睾丸间质细胞发育不良，或对HCG反应差或不反应，或睾酮合成和／或代谢酶缺陷，或无睾酮受体，则胚胎不可能进行正常的性分化，就会引起不同程度的男性假两性畸形。若雄激素过多，则会引起男性巨大生殖器畸形。多数隐睾和尿道下裂的患儿似乎都有程度不等的睾酮合成或生成障碍。

　　　  雄激素在青春期可促进第二性征出现，刺激性器官和副性器管生长与发育，如出现精囊和前列腺增大，并开始分泌精囊液和前列腺液。进入成年期后对维持性功能、正常的精子生成起决定作用。